阿司匹林与青霉素、安定一起被认为是医药史上三大经典杰作 。我们老祖宗早就发现嚼柳树皮可以退烧和 止痛阿司匹林的制备,而到了19世纪,欧洲科学家发现柳树皮的有效成分是水杨酸,成功提取出来但是对胃刺激太大 。1897年,德国化学家霍夫曼成功将水杨酸乙酰化合成为乙酰水杨酸,保持了原来药效但副作用大大减小 。
1900年,德国拜尔药厂投入生产 。一战德国战败,失去了专利权保护,阿司匹林在世界范围普及,惠及全世界人民 。
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阿司匹林药品功效及制备 精氨酸阿司匹林
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功能主治:本品用于发热及轻、中度的疼痛的对症处理 。
用法用量:1 。肌内注射,以4ml注射用水或0 。
9%氯化钠注射液溶解后注射 。
【阿司匹林的制备 阿司匹林药品功效及制备是怎样的?】2 。静脉滴注,以250ml等渗 葡萄糖注射液或氯化钠注射液溶解后立即静滴 。
3 。成人一次1 。0~2 。0g,一日2次;儿童按体重一日20~40mg/kg,分2次给药 。
不良反应:1 。胃肠道反应:短期应用不良反应较少,偶有轻微胃肠道反应(如胃部不适、恶心、呕吐),用量较大时严重者可引起 消化出血 。
长期应用消化性溃疡发病率较高 。
2 。对血液系统的影响:本品对抗维生素K的作用,抑制凝血酶原的合成,延长出血时间,可予维生素K防治 。长期使用可抑制血小板聚集,发生出血倾向 。
3 。对肝肾功能的影响:长期应用本品可出现转氨酶升高、肝细胞坏死及肾脏损害,及时停药可恢复 。
4 。水杨酸反应:表现为头痛、头晕、耳鸣、视听减退、恶心、呕吐、腹泻,严重者有精神紊乱、 呼吸加快、酸碱平衡失调和出血等,甚至可出现休克 。
5 。过敏反应:少数病人用药后出现皮疹、 荨麻疹、 哮喘、血管神经性水肿或黏膜充血等过敏反应 。其中哮喘较多见,而且多发于30岁以上的中年人,于用药数分钟后产生呼吸困难、喘息,特称“阿司匹林哮喘”,严重者可危及生命 。
6 。瑞氏综合征(Reye’s Syndrome):12岁以下儿童应用本品可发生瑞氏综合征,表现为开始有短期发热等类似急性感染症状,惊厥、频繁呕吐、颅内压增高与昏迷等 。此种情况虽少见,但有生命危险 。【主要成份】 每片含阿司匹林400毫克、维生素C240毫克辅料:枸橼酸氢钠、碳酸氢钠、无水碳酸钠、无水枸橼酸
【性 状】 本品为白色片 。
【适应症/功能主治】 用于普通感冒或流行性感冒引起的发热,也用于缓解轻至中度疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经 。
【规格型号】2s 5板
【用法用量】成人:每次1-2片,需要时每4-6小时可重复用药1次;将药片放入温水中溶解后服用 。
儿童:6-12岁每次1片,3-5岁每次1/2片,1-2岁每次1/3片,需用时每4-6小时可重复用药1次 。
【不良反应】胃肠道不适、如胃痛和胃肠道轻微的出血,以及恶心、呕吐和腹泻等罕见发生 。主要在哮喘患者时出现的过敏反应 。
【禁 忌】 1 。
孕妇、哺乳期妇女禁用 。? 2 。哮喘、鼻息肉综合症、对阿司匹林及其他解热镇痛药过敏者禁用 。? 3 。血友病或血小板减少症、溃疡病活动期禁用 。阿司匹林的制备
阿司匹林经水杨酸乙酰化而得:在反应罐中加乙酐(加料量为水杨酸总量的0 。7889倍),再加入三分之二量的水杨酸,搅拌升温,在81~82℃反应40~60min 。
降温至81~82℃保温反应2h 。检查游离水杨酸合格后,降温至13℃,析出结晶,甩滤,水洗甩干,于65~70℃气流干燥,得乙酰水杨酸 。
阿司匹林治疗监测的主要实验室方法有:血小板聚集检测、血小板指数、尿液11-脱氢-TXB2检测、流式细胞术等 。
一、阿司匹林的制备方法制备阿司匹林的工艺路线较多,这里介绍两种制法 。第一法 1 。采用乙酸酐为乙酰化剂的工艺路线2 。需用原料及配方实例 原料名称 规格 组分比(份) 酚甲酸 98 。5% 25 乙酸酐 98 。5% 273 。制备工艺混料投入带配有冷凝器的烧瓶中,在油浴上控温于150~160℃,反应约3小时,于减压下蒸去过量之乙酸酐及反应中生成的乙酸,其蒸出物重约16份,余品重为31份 。
再用2倍重量的苯重结晶,可得18份纯品 。若将余液浓度增高,还可收得10份纯品 。第二法 1 。用乙酰氯及吡啶为乙酰化剂的工艺路线2 。需用原料及配方实例 原料名称 规格 组分比(份) 吡啶 纯 10 酸甲酸 98 。5% 14 乙酰氯 103 。
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