【通用名】 万古霉素
【商品名】
【英文名】 Vancomycin
【拼音名】 Wangumeisu
【药品类别】 糖肽类
【性状】 本品为类白色或微粉红色粉末或疏松块状物 。
【药理毒理】 万古霉素是由东方链霉菌（Streptomyces Orientalis）菌株产生的一种糖肽类窄谱抗生素 。主要对革兰氏阳性菌有效，如金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株）以及链球菌（包括化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌）、棒状杆菌、梭状芽孢杆菌（对难辨梭状芽孢杆菌高度敏感）、放线菌、链球菌属、牛链球菌、肠球菌、类白喉菌等 。在体外试验中对本品敏感的菌株有单核细胞增多性李斯特氏菌、乳杆菌属、放线菌属、梭状杆菌属及杆菌属 。对多数敏感菌的MIC为0．1～2μg／ml 。对革兰氏阴性杆菌、分支杆菌或真菌无效 。体外试验显示本品与氨基糖苷类抗生素合用对肠球菌有协同抗菌作用 。万古霉素通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥速效杀菌作用 。但其作用部位与青霉素类及头孢菌素类不同，主要为抑制细胞壁糖肽的合成，也可能改变细菌细胞膜的渗透性，并选择性地抑制RNA的生物合成 。本品不与青霉素类竞争结合部位 。细菌对其不易产生耐药性，和其它抗生素之间不会发生交叉耐药性，但最近肠球菌中由质粒介导的获得性耐药菌已引起关注 。毒理作用：尽管尚无长期动物试验来论证致癌的可能性，但在正规实验室检测中未发现万古霉素有致突变的可能性，未进行确切的生殖毒性研究 。小鼠静脉注射的LD50为400mg／kg?小鼠腹腔的LD50为1734mg／kg，皮下注射的LD50为5600mg／kg，大鼠静脉注射的LD50为319mg／kg 。
【药代动力学】 本品口服不吸收，肌肉注射可引起局部疼痛，静脉注射后可广泛分布至全身大多数组织和体液内，在血清、胸腔液、心包液、腹水、滑膜液、尿液、腹膜透析液和心房组织中可达到有效杀菌浓度，但在胆汁中不能达到有效浓度 。不易穿过正常血脑屏障进入脑脊液中，当脑膜炎症时可渗入脑脊液并达到有效治疗浓度 。本品也可通过胎盘 。1次静脉注射0．5g和1g后，Cmax分别为10～30μg／ml和25～50μg／ml 。t1／2成人约6小时（4～11小时），小儿2～3小时 。给药量的80％～90％在24小时内由肾小球滤过经尿以原形排出，少量经胆汁排泄 。肾功能不全时半衰期可延长 。分布容积为0．43～1．25L／kg，蛋白结合率约55％ 。
【适应症】 本品静脉滴注主要用于治疗对甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的感染，对青霉素过敏的患者及不能使用其他抗生素包括青霉素、头孢菌素类，或使用后治疗无效的葡萄球菌、肠球菌和棒状杆菌、类白喉杆菌属等感染患者，如心内膜炎、骨髓炎、败血症或软组织感染等 。也可用于防治血液透析患者发生的葡萄球菌属所致的动、静脉血分流感染 。本品口服用于治疗由于长期服用广谱抗生素所致难辨梭状杆菌引起的伪膜性结肠炎或葡萄球菌性肠炎 。
【用法用量】 口服（治疗伪膜性肠炎）：成人1次0．5g，每6小时1次，（每日量不可超过4g）；儿童酌减 。静滴：成人1日2g，分成2～4次给予；儿童1日量为每千克体重40mg，分次给予 。一般将1次量的药物先用 10ml灭菌注射用水溶解，再加入到适量等渗盐水或葡萄糖输液中，静滴持续时间不少于1小时 。如采取连续滴注给药，则可将1日量药物加到24小时内所用的输液中给予 。
【不良反应】 静滴引起的副作用：快速静滴万古霉素时或之后，可能发生类过敏性反应，包括低血压、喘息、呼吸困难、荨麻疹或瘙痒 。快速静滴亦可能引起身体上部的潮红（“红颈”）或疼痛及胸部和背部的肌肉抽搐 。这些反应通常在20分钟内即可解除，但亦有可能持续数小时 。若万古霉素采用60分钟以上的缓慢静滴，此类情况罕见发生 。在健康受试者中，若以10mg／min或更低速度滴注，较少会发生不良反应 。肾毒性：在使用本品病人中，很少有血清肌酐或BUN浓度增加的情况或间质肾炎发生 。此等情况，通常发生在病人合并使用氨基糖苷类药物，或原本患者有肾功能不全者，当停用万古霉素，大部分病人的氮质血症可恢复正常 。耳毒性：有报道使用万古霉素伴有听觉丧失的情况，这类病人大部分为肾功能失调、预先已有听觉丧失者、或同时与其他耳毒性药品并用 。头晕、目眩、耳鸣则罕有报告 。造血机能：经万古霉素治疗1周后或数周，或总剂量多于25g后，有发生可逆性中性粒细胞减少的报道，当停用本品，中性粒细胞减少症多可迅速恢复正常 。可逆性粒细胞缺乏症（粒细胞＜500／mm3）则罕有报道，其原因尚不明确 。血小板减少症罕有报道 。静脉炎：曾有报道在注射部位发生 。其他：使用万古霉素，偶有过敏反应，药物热、寒战、恶心、嗜酸粒细胞增多、皮疹，史蒂文斯一约翰逊综合症，毒性表皮坏死松解，并罕有脉管炎 。
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