关于活化酯法简述 活化酯法


关于活化酯法简述 活化酯法

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1、肽键的形成是氨基在羧基上的亲核取代反应,涉及一个四面体中间体,然而,在室温下,羧酸与氨或胺的反应产物是铵盐而不是酰胺 。因此 , 羧基组分必须在肽键形成前活化 。此外,肽缩合反应必须在温和的反应条件和室温下进行 。形成肽键最常用的方法是碳二亚胺法、混合酸酐法、活化酯法、迭氮物法等 。
2、在用活化酯法接肽时,氨基组分的末端羧基可以是保护的也可以是不保护的,对于一些侧链功能团,如羟基、酚基等也并不要求一定要保护 。这对肽合成方案的设计来说,就给了很大的方便 。同酰氯和混合酸酐法相比,活化酯接肽的反应速率是比较慢的,随着肽链的增长 , 溶液中反应物浓度的降低,反应速度将更慢 。
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