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首关效应名词解释是什么？

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首关效应名词解释是什么？

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首过效应，指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应 。某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后，进入体循环的药量减少、药效降低效应 。因给药途径不同而使药物效应产生差别的现象在治疗学上有重要意义 。
影响因素
药物的“首过效应”又叫首过作用，是指药物被吸收后未到达全身循环之前即被代谢的现象 。可分为三种：
1. 肝首过效应 。口服药物后即可发生，如果静脉或舌下给药则可避免 。
2. 肠道首过效应 。
3. 肺首过效应，极个别药物，如氯仿等 。
首过效应，指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应 。某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后，进入体循环的药量减少、药效降低效应 。因给药途径不同而使药物效应产生差别的现象在治疗学上有重要意义 。
首关是效应不是反应 。
1、首关效应：指口服药物在胃肠道吸收后经肝门静脉到肝脏，某些药物能在肝脏中被代谢灭活，即药物第一次通过肝脏时，部分被破坏，使进入体循环的有效药量减少，药效降低 。
2、后遗反应（residual effect）指在停药后，血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应 。例如服用巴比妥类催眠药物后，次晨出现的乏力、困倦等现象 。是常见的八种药理学不良反应之一 。
首关消除也称首关效应，多数口服药物都存在首关效应，为了避免首关消除，药剂工作者也是反复实验，煞费苦心的想办法，有的口服剂型换成注射针剂、透皮贴剂、直肠栓剂或者吸入气雾剂等，也有的片剂改变服用方法也可以避免首关效应 。
比如硝酸甘油片采用舌下含服代替吞服可以快速高效地发挥作用 。但是普遍之下也有例外，并不是所有的口服片剂都存在“首关消除”，也可能是激活，有些前体药物是需要经过肝脏代谢后才能表现出药理活性，比如泼尼松、氯吡格雷、头孢呋辛酯 。
扩展资料：
以普萘洛尔为例，口服普萘洛尔后胃肠道吸收较完全（90％），1～1.5小时血药浓度达峰值，但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30％ 。血浆蛋白结合率约93%.
硝酸甘油口服后首关消除高达92%，其生物利用度仅为8% 。
而卡马西平口服吸收缓慢，主要在肝脏代谢，其代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似，其在医学教育网原创血浆和脑内的浓度可达原形药的50%.生物利用度在58～85%之间 。迅速分布至全身组织，血浆蛋白结合率约76% 。单次给药时T1/2为25～65小时，长期服用诱发自身代谢，T1/2降为10～20小时 。因其在肝脏的代谢产物与原形药的药理活性相似，故其首关消除不明显 。
参考资料来源：
【首关效应名词解释是什么？】百度百科-首关消除

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