【药理毒理】盐酸吡格列酮盐酸吡格列酮的作用机制依赖胰岛素的存在 。盐酸吡格列酮通过降低外周和肝脏的胰岛素抵抗 ， 增加了依赖胰岛素的葡萄糖处理 ， 降低了肝糖输出 。盐酸吡格列酮为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPARγ)的激动剂 ， 其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体 ， 从而调节胰岛素应答基因的转录 ， 控制血糖的生成、转运和利用 。在糖尿病动物模型中 ， 吡格列酮降低2型糖尿病胰岛素抵抗引起的高血糖、高胰岛素和高甘油三酯血症 。在许多的胰岛素抵抗动物模型中可观察到 ， 吡格列酮代谢产物可增加胰岛素依赖组织的敏感性 。盐酸二甲双胍盐酸二甲双胍可改善2型糖尿病人的糖耐量 ， 降低基础和餐后血糖 。盐酸二甲双胍可降低肝糖产生 ， 降低肠内糖吸收 ， 并通过增加外围血糖吸收利用而提高胰岛素敏感性 。毒理研究吡格列酮二甲双胍片(卡双平)尚未进行该项研究 ， 下面数据为盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍单独使用时的研究结果 。盐酸吡格列酮遗传毒性：Ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、CHL细胞体外细胞遗传学试验、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果均为阴性 。生殖毒性：在交配前及整个妊娠期 ， 每日经口给予吡格列酮二甲双胍片(卡双平)剂量达40毫克/千克/日(按体表面积折算 ， 相当于临床推荐大剂量的9倍) ， 对雌、雄大鼠的生育力未见不良影响 。致癌性：用雌、雄大鼠进行了一项为期2年的致癌性试验 ， 经口给药剂量达63毫克/千克/日(按体表面积折算相当于临床推荐大剂量45毫克的14倍) ， 结果显示 ， 除膀胱外 ， 其它器官未出现给药所致的肿瘤 。给药剂量≥4毫克/千克/日(按体表面积折算 ， 几乎与临床推荐大剂量相等) ， 在雄性大鼠体内发现良性或恶性过渡性细胞肿瘤 。这些结果与人之间的相关性尚不清楚 。用雌、雄小鼠进行了为期2年的致癌性试验 ， 经口服给药剂量达100毫克/千克/日(按体表面积折算 ， 相当于临床推荐大剂量的11倍) ， 结果任何器官均未出现因给药所致的肿瘤 。在对临床试验中接受吡格列酮二甲双胍片(卡双平)一年的1800多名病人进行的尿细胞学前瞻性评价中 ， 未发现膀胱肿瘤 。盐酸二甲双胍遗传毒性：盐酸二甲双胍在下列体外试验中未显现致突变特性：Ames试验(鼠伤寒沙门氏菌)、基因突变试验(小鼠淋巴瘤细胞)、或染色体畸变试验(人淋巴细胞) 。小鼠体内微核试验结果也为阴性 。生殖毒性：雄性和雌性大鼠 ， 口服给药剂量高达600毫克/千克/日(按体表面积折算 ， 相当于吡格列酮二甲双胍片(卡双平)中二甲双胍的高剂量的3倍) ， 生育能力不受影响 。致癌性：分别用大鼠和小鼠进行为期104周和91周的致癌性试验 ， 经口给药剂量分别达900毫克/千克/日和1500毫克/千克/日(按体表面积折算 ， 相当于吡格列酮二甲双胍片(卡双平)中2000毫克二甲双胍的4倍) ， 雄性、雌性小鼠均未发现致癌性 。类似的 ， 大鼠中未发现潜在的致癌性 。但是 ， 口服900毫克/千克/日的雌性大鼠出现一例良性间质子宫息肉 。
【药代动力学】尚不明确 。
【贮藏】遮光 ， 密封保存 。
【包装】14s/瓶 。
【有效期】24月
【批准文号】国药准字H20100180
【生产企业】杭州中美华东制药有限公司
吡格列酮二甲双胍片(卡双平)的功效与作用吡格列酮二甲双胍片(卡双平)治疗2型糖尿病 ， 适用于单独使用盐酸二甲双胍治疗效果不佳及使用盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍联合治疗的病人 。
吡格列酮二甲双胍片服用常见问题
吡格列酮二甲双胍片为薄膜衣片 ， 其适用范围广 ， 但儿童不建议服用 ， 孕妇及哺乳期妇女也应该慎用 ， 而吡格列酮二甲双胍片具有一些事项是需要选用的患者去注意的 ， 那么 ， 吡格列酮二甲双胍片的注意事项有哪些?
吡格列酮二甲双胍片的注意事项有以下事项：
1.、用药期间应严密监测乳酸性酸中毒、心衰、低血糖的征象 ， 以及定期复查肝肾功能和眼科检查 。
2、不宜用于肝病患者 。
3、有心衰风险的患者慎用 。推荐绝经前妇女应当采取适当的避孕措施 。
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