长效胰岛素


长效胰岛素

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【长效胰岛素】斯坦福大学的研究人员发明了一种注射后几乎立即起效的胰岛素 。目前已经在患有糖尿病的猪身上试验成功 。研究人员认为,这种药物在人体内的作用时间将比目前最快的胰岛素快4倍 。
研究人员瞄准单体胰岛素是因为其分子结构使其比其他形式的胰岛素起效更快,但其缺点是不稳定 。因此,研究者的目标是找到一种稳定器 。
目前市售胰岛素含有单体、二聚体和六聚体三种形式的混合物 。科学家认为单体发挥作用最快,但胰岛素分子容易在液体表面聚集,失去活性 。六聚体比较稳定,但是因为要分解成单体才能活化,所以生效时间比较慢 。
研究人员正在寻找一种能够阻止胰岛素分子聚集在液体表面的聚合物,并且不会与胰岛素发生反应,不会影响药效 。
找到合适的聚合物是一个艰难的过程 。研究人员去了澳大利亚三周,在机器人的帮助下,产生了近1500种初步候选化合物 。之后回斯坦福,人力筛选测试,直到只剩几周时间,才有幸找到最合适的 。
“感觉一直都是一事无成,突然光明就在眼前……离最后期限只剩两个月了 。”该研究的作者之一约瑟夫·曼说 。
他们首先对商用胰岛素进行了加速老化试验,大约稳定了10个小时;加入这种化合物后,稳定性提高到1个月 。
然后他们测试了它对单体胰岛素产生的稳定作用 。结果表明,胰岛素单体在1-2小时内是稳定的,加入该化合物后可稳定长达24小时 。
最后,他们在患有糖尿病的猪身上做了实验——这是最接近人类的实验模型 。结果显示,注射后5分钟内胰岛素单体活性达到90% 。相比之下,商用胰岛素需要10分钟 。进一步的测试表明,单体胰岛素的活性在注射后约10分钟达到峰值,而商用胰岛素的活性需要25分钟 。
研究人员估计,如果作用在人体上,这个时间差会增加4倍 。
单体胰岛素的药效很快消失 。研究人员表示,胰岛素单体来去更快的特性有利于患者协调膳食的葡萄糖水平,更好地控制血糖 。
研究人员表示,他们正计划向食品药品监督管理局(FDA)申请进行人体临床试验 。

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