相传神农曾跋山涉水，尝遍百草，发现草木有酸、甜、苦、辣等各种味 道 。
而且不同味道的草木可以治疗不同的疾病 。人们在这种“尝”百草以求 可食之物的过程中，逐步认识了药性 。
中医理论是建立在中国特有的自然哲 学观基础上的，表现为天人相应的世界观，阴阳五行的辩证方法，取类比相 的认识论等诸多方面 。而中药药性理论也与中医理论一脉相承，药性即药物 的性能，主要指药物在治疗、预防疾病中的特性和效能 。
中药学经过以《神农本草经》为代表的草创期，《神农本草经》曰：“药 有酸咸甘苦辛五味，又有寒热温凉四气 。”这是有关药性基本理论之一的四气 五味的最早概括 。
到魏晋六朝得到充实发展 。在唐代形成了一个较为完善的 体系——《新修本草》 。
到了宋代，《证类本草》更是资料丰富，内容广泛， 体例完备，但关于中药药性药理方面的论述却还是相对较少，没有形成完整 理论的中药药性、药理体系，只停留在经验用药的水平 。随着北宋后期医学 理论的发展，金元时期的医家便对经验用药进行了整理，才转化为理论指导 下的用药 。
早期是通过《内经》中某些自然哲学观点对药味进行归纳 。《素问 ?藏气法时论》记载：“辛散”、“酸收”、“甘缓”、“苦坚”、“咸软”等，《素 问?宣明五气篇》云：“五味所入，酸入肝、辛入肺、苦人心、咸入肾、甘入 脾，是为五入 。”
唐王冰之后，古代医家广泛接受五运六气学说，金元医家用其整理药性， 以明代缪希雍为首的“本经复古派”用它来解释药性 。缪希雍在《本草经疏 ?原本药性气味生成指归》中指出：“夫物之生也，必禀乎天；其成也，必资 乎地 。”
此观点正是根据这种自然哲学观来对各种药物的药性进行阐述 。如关 于天门冬这味药，《本草经疏》中说：“天门冬正禀大寒初之气以生，得地之 阴精独厚 。
味虽微苦甘而带辛，其气大寒，其性无毒，以甘多者为胜 。味厚 于气、阴也，降也 。
除肺肾虚热之要药也……”这是五运六气学说的天地一。体观、天人相应观集中体现在了对天门冬药性的阐述上，是古代自然哲学观 在中药学研究的最经典的体现，这类探索药性理论的方法被大多数的“本经 复古派”医家采用 。
明代李时珍编撰的《本草纲目》，共有五十二卷，记载了 1892种药物，对中草药进行了全面系统的整理 。经过历代医家的努力，药性理论逐渐成熟，药性主要分为四气、五味、升降浮沉、归经和有毒无毒等 。
所谓四气，就是寒热温凉四种不同的药性，也称为四性 。是由药物作用 于人体所产生的不同反应和所获 得的不同疗效而总结出来的，是 与所治疾病的性质相对而言的 。
《素问?至真要大论》中记载： “寒者热之，热者寒之 。”《神农本 草经》也言：“疗寒以热药，疗热 以寒药 。”
说明药物四气应用的原 则，即寒凉药用以治阳热证，如 发热、口渴、小便黄、大便干等 热症 。温热药用以治阴寒证，如 怕冷、喜暖、冷痛、四肢不温等 寒症 。
但在实际应用中仍有灵活变通之处，如张介宾提出的“以热治寒，而 寒拒热，则反佐以寒药而入之；以寒治热，而热拒寒，则反佐以热药而入 之” 。即是说当得了寒证时，采用热药治之，而寒邪太盛，拒热药于外，此时 若少加一点寒凉药，则可助热药直达病所，祛除寒邪 。
反之亦然 。所谓五味，是指药物有酸、苦、甘、辛、咸五种不同的味道 。
虽源于口 尝，但不仅是药物味道的反映，更重要的是对药物作用的高度概括 。五味又 具有不同的阴阳和五行属性，其中辛甘属阳，酸苦咸属阴；酸味属木、苦味 属火、甘味属土、辛味属金、咸味属水 。
五味的作用分别是：辛，能散、能 行，具有发散、行气、行血的作用，如治疗外感病，发散解表的麻黄、苏叶， 行气的木香、橘皮，行血的红花、川芎等 。甘，能补、能缓、能和，具有补 益、和中、调和药性和缓急止痛的作用 。
如人参味甘，大补元气，怡糖和中、缓急止痛，甘草调和诸药、解毒等 。酸，能收、能涩，具有收敛、固涩的作 用 。
一般用于虚证的肺虚久咳、多汗、久泻、遗精早泄等，如五味子敛肺止 咳、五倍子涩肠止泻、山茱萸涩精止遗等 。苦，能泄、能燥、能坚，具有清 泄火热、泄降气逆、通泄大便、燥湿、坚阴等作用 。
一般用于火热证、湿热 证等 。如栀子清热泻火，杏仁、葶苈子降气平喘，黄芩、黄连清热燥湿等 。
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