头孢菌素是目前临床应用最广泛的-内酰胺类抗生素 ， 具有抗药谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素类少见等优点 。 根据抗菌谱、抗菌活性、对-内酰胺酶的稳定性的差异 ， 目前可将头孢菌素分为五代 。
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- 第一代头孢菌素：第一代头孢菌素常用的口服品种有头孢氨苄、 头孢拉定、头孢羟氨苄等 ， 常用注射剂品种有头孢唑林、头孢硫脒、头孢拉定等 。 这类药物是20世纪60年代初开始广泛应用于临床 ， 主要作用于需氧革兰阳性球菌 ， 包括-溶血性链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌 ， 但甲氧西林耐药葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌和肠球菌属对其耐药 。 对革兰阴性菌作用较弱 ， 对革兰阴性杆菌产生的-内酰胺酶不稳定 ， 对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形菌等革兰阴性杆菌有一定抗菌活性 。
【头孢一二三四代口诀 第三代头孢菌素有哪些】第二代头孢菌素：第二代头孢菌素常用口服品种有头孢克洛、头孢呋辛、头孢丙烯等 ， 常用注射剂品种有头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多等 。 对革兰阳性球菌的抗菌活性较第一代相近或较低 ， 而对革兰阴性杆菌的作用强 ， 表现在对革兰阴性杆菌所产 -内酰胺酶的稳定性较第一代头孢菌素强 ， 第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大 ， 对奈瑟菌、部分变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠杆菌属均有抗菌作用 。
第三代头孢菌素：第三代头孢菌素常用口服品种有头孢克肟、头孢泊肟酯等 ， 常用注射剂品种有头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢他啶等 ， 对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近) ， 对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更强 。 第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大 ， 对肺炎链球菌(包括耐青霉素菌株）、化脓性链球菌及其他链球菌属有良好抗菌活性；对大肠埃希菌、肺炎克雷伯茵、奇异变形菌等革兰阴性杆菌有较强的抗菌活性；对流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟球茵、淋病奈瑟球菌及卡他莫拉菌作用强 ， 对沙雷菌属、肠杆菌属、不动杆菌属及假单胞菌属的作用则不同品种间差异较大 。 多数第三代头孢菌素对-内酰胺酶的稳定性较第一、第二代头孢菌素强 。
第四代头孢菌素：第四代头孢菌素临床常用注射剂品种有头孢吡肟、头孢匹罗等 。 这类药物抗革兰阳性和阴性菌更加平衡 ， 对肠杆菌属和葡萄球菌属细菌的活性较第三代头孢菌素强；对革兰阴性杆菌产生的超广谱-内胺酶(ESBLs) 的稳定性优于第三代头孢菌素 ， 对后者耐药的肠杆菌属、柠檬酸杆菌属、普罗威登菌属、摩根菌属及沙雷菌属对第四代头孢菌素仍呈敏感；对铜绿假单胞菌的活性与头孢他啶相仿 。
第五代头孢菌素：-内酰胺类抗菌药物是治疗葡萄球菌感染的首选药物 ， 但耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA) 都被认为对所有-内酰胺类耐药 。 近年来新合成的一些头孢菌素类药物如：头孢罗磷、头孢比普等对包括MRSA、甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌、青霉素耐药肺炎链球菌 ， 在内的多数革兰阳性菌具有较强的抗菌活性 ， 对部分革兰阴性菌仍然具有良好的抗菌活性 。
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头孢菌素类的不良反应：
- 过敏反应：头孢菌素可致皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克等 。 头孢菌素的过敏性休克类似青霉素休克反应 。 两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应 。 应用头孢菌素时注意 ， 对青霉素过敏及过敏体质者应慎用 ， 也曾有个别患者用青霉素不过敏而换用头孢菌素发生过敏 ， 头孢菌素用前是否要做皮试 ， 无统一规定 。 有的产品在说明书中规定用前皮试 ， 应参照执行 。
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胃肠道反应和菌群失调：多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲缺乏等反应 。 头孢菌素对肠道菌群抑制作用强 ， 可致肠道菌群失调 ， 引起维生素B族和维生素K缺乏 ， 也可引起抗生素相关性腹泻 ， 严重者可致假膜性肠炎 。
肝功能昇常：偶见一过性氨基转移酶、碱性磷酸酶、血胆红素等值升高 。
造血系统毒性：偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等 。
肾损害：绝大多数的头孢菌素由肾排泄 ， 偶可致血液尿素氮(BUN)、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等 。 第一代头孢菌素肾损害作用最显著 。 头孢菌素与高效利尿药或氨基糖苷类抗生素合用 ， 肾损害显著增强 。
